品名稱:加巴噴丁CAS編號(hào):規(guī)格型號(hào):包裝規(guī)格:產(chǎn)品價(jià)格:【登錄】【注冊(cè)】生產(chǎn)廠家:武漢世宏科貿(mào)有限責(zé)任公司供應(yīng)商:武漢世宏科貿(mào)有限責(zé)任公司-醫(yī)藥化工網(wǎng)產(chǎn)品發(fā)布:武漢世宏科貿(mào)有限責(zé)任公司-醫(yī)藥化工網(wǎng)購(gòu)買反饋
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Gabapentin,Neurontin
【藥理毒理】
Gabapentin是美國(guó)Warner-Lanbert公司首先開(kāi)發(fā)的抗癲癇藥,于1993年首次在英國(guó)上市。加巴噴丁是一種新穎的抗癲癇藥,它是 -氨基丁酸(GABA)的衍生物,其藥理作用與現(xiàn)有的抗癲癇藥不同,最近研究表明加巴噴丁的作用是改變GABA代謝產(chǎn)生的。加巴噴丁在各種動(dòng)物模型中均顯示預(yù)防癲癇的作用,另外,在動(dòng)物痙攣、鎮(zhèn)痛和肌萎縮性測(cè)索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對(duì)腦組織的新穎結(jié)合點(diǎn)有高的親和性,它能通過(guò)氨基酸轉(zhuǎn)移體通過(guò)體內(nèi)一些屏障,同其它抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。
【藥理作用】
加巴噴丁抗驚厥作用的機(jī)制尚不明確,但動(dòng)物試驗(yàn)提示,與其他上市的抗驚厥藥物相似,加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗(yàn)、苯四唑癲癇發(fā)作試驗(yàn)以及其他動(dòng)物試驗(yàn)(如遺傳性癲癇模型等)結(jié)果提示,加巴噴丁具有抗癲癇作用,但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。
加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān),但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用,它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動(dòng)劑,也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗(yàn)發(fā)現(xiàn),加巴噴丁濃度達(dá)到100 M時(shí),對(duì)許多常見(jiàn)受體位點(diǎn)無(wú)親和力,包括苯二氮受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、 1、 2或 受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片 , 或k受體、尼群地平或地爾硫標(biāo)記的電壓敏感鈣通道位點(diǎn)、蛙毒素A 20- -苯甲酸鹽標(biāo)記的電壓敏感的鈉通道位點(diǎn)。由于在評(píng)價(jià)藥物對(duì)NMDA受體作用的幾個(gè)常用試驗(yàn)所得出的結(jié)果是相反,故目前尚無(wú)任何關(guān)于加巴噴丁對(duì)NMDA受體作用的統(tǒng)一認(rèn)識(shí)。
體外研究顯示加巴噴丁在大鼠腦內(nèi)的結(jié)合位點(diǎn)分布于新皮層和海馬,其高親和力的結(jié)合蛋白被證實(shí)為電壓激活鈣通道的輔助亞單位,相關(guān)功能尚未闡明。
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